Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 17

Нитроглицерин – коронародилатирующий препарат антиангинального действия. Способствует быстрому расширению кровеносных сосудов и снижению концентрации цитозольного кальция, что приводит к облегчению приступов стенокардии. Применяется в кардиологии для ликвидации симптомов ишемии сердечной мышцы.

Вазодилатирующее средство используется в симптоматической терапии следующих патологий сердечно-сосудистой и пищеварительной систем:

  • H24.1 – нарушение проходимости артериальных сосудов;
  • I20 – ишемическая болезнь сердца;
  • I21 – поражение миокардиальной ткани, вызванное нарушением кровообращения в сердце;
  • I50.0 – застойная миокардиальная недостаточность;
  • J81 – отек легких;
  • K22.4 – нарушение моторной функции пищевода (дискинезия);
  • K80.5 – камнеобразование в желчных протоках без воспаления желчного пузыря;
  • K82 – патологии желчного пузыря неуточненной этиологии;
  • K85 – острое воспаление поджелудочной железы.

Нитроглицерин производится в трех лекарственных формах:

  • таблетки – плоские таблетки желтоватого оттенка, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. Упакованы в блистеры из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке находится 40 таблеток вместе с инструкцией по использованию вазодилататора;
  • жидкий концентрат – прозрачный раствор тринитрата глицерина в ампулах по 5 мл или 10 мл. В 5 мл жидкости содержится 1 мл действующего вещества. Выпускается в картонных коробках по 10 штук;
  • капсулы – шарообразные капсулы красного цвета, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. В одной пластине находится 20 капсул.

Дополнительно в состав таблеток входят: молочный сахар, поливинилпирролидон, пищевые добавки Е572 и Е1422.

Медпрепарат оказывает влияние на нитратные рецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных капилляров. Тринитрат глицерина метаболизируется в мягких тканях до оксида азота, за счет происходит активация гуанилатциклазы. В связи с этим увеличивается биосинтез гуанозин-3',5'- монофосфата, который усиливает релаксацию гладкомышечных волокон.

Молекулы Нитроглицерина воздействуют на регуляцию тонуса кровеносных сосудов, при этом интенсивность терапевтического эффекта зависит от скорости высвобождения катехоламинов в миокардиальной и мозговой ткани. За счет угнетения вазоконстрикторных рефлексов в артериальных сосудах уменьшается выраженность болевого приступа при ишемическом поражении сердечной мышцы.

Антиангинальная активность вазодилататора обусловлена улучшением энергетики миокарда и ускорением обмена электролитов в гладкомышечных волокнах. Также Нитроглицерин влияет на системную гемодинамику, что впоследствии приводит к увеличению ретроградного кровотока. В связи с расширением крупных вен уменьшает приток венозной крови к сердцу, за счет чего снижается преднагрузка на миокард.

Наряду с уменьшением сопротивления сосудов лекарство стимулирует перераспределение кровотока в миокардиальной ткани. Это приводит к улучшению трофики ишемизированных участков, усилению инотропной активности сердечной мышцы и снижению вероятности инфаркта миокарда.

В большинстве случаев Нитроглицерин используется в качестве симптоматического препарата для уменьшения выраженности кардиологических заболеваний. Показаниями к назначению вазодилататора являются:

  • левожелудочковая недостаточность;
  • функциональная холецистопатия;
  • нарушение моторной функции пищевода;
  • интерстициальный легочный отек;
  • напряженная стенокардия;
  • спазм коронарных сосудов;
  • инфаркт миокарда;
  • спастическая дискинезия кишечника;
  • артериальная гипотония.

Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

Инструкция по применению не исключает использования медпрепарата в профилактических целях. Очень часто Нитроглицерин применяют во время оперативных вмешательств для предотвращения нежелательных гипертензивных реакций при стернотомии или эндотрахеальной интубации.

Таблетки и капсулы Нитроглицерина предназначены для сублингвального применения. Дозировочный режим зависит от формы препарата и выраженности кардиологических осложнений:

  • таблетки – по ½ штуке не более 10 раз в сутки;
  • капсулы – по 1 штуке не более 6 раз в сутки.

Концентрат предназначен для инфузионного введения в вену со скоростью 50-50 мкг/мин. Предварительно содержимое ампулы смешивают 200 мл изотонического раствора хлористого натрия. При парентеральном введении Нитроглицерина у пациентов развивается гемодинамический эффект, поэтому эту форму препарата используют исключительно в условиях стационара.

Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

Частота использования вазодилатирующего средства определяется типом сердечно-сосудистого заболевания и самочувствием больного. После купирования приступов стенокардии рекомендуется перейти на прием препаратов пролонгированного антиангинального действия.

Инструкция предупреждает, что при слишком частом использовании лекарства у многих пациентов развивается толерантность к тринитрату глицерина. Это приводит к снижению противоишемической активности лекарства и ухудшению гемодинамических показателей крови.

Большая часть тринитрата глицерина метаболизируется в почках и печени, поэтому при нарушении их функций суточную дозу лекарства уменьшают. Не рекомендуется использовать антиангинальное средство при нарушении гломерулярной фильтрации и фиброзе паренхиматозной ткани.

Данные о применении тринитрата глицерина лицами в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому ни одна из форм препарата не применяется в педиатрической практике. Ограничения касаются и пациентов с эндокринными нарушениями (тиреотоксикоз), а также больных в возрасте после 65 лет.

Согласно системе оценки безопасности медикаментов по FDA, Нитроглицерину присвоена категория С. Это значит, что в испытаниях на животных тринитрат глицерина проявлял тератогенное действие, поэтому его не рекомендуется назначать пациенткам во время гестации.

Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

При использовании концентрата, капсул или таблеток в период гестации желательно отказаться от грудного вскармливания. Активные метаболиты лекарства экскретируются с молоком и поэтому могут влиять на моторику кишечника младенца.

При использовании вазодилатирующего средства употреблять алкогольные напитки не рекомендуется по причине возможного усиления гипотензивного эффекта.

Барбитураты ускоряют расщепление тринитрата глицерина, а салицилаты увеличивают его сывороточную концентрацию. Инструкцией не рекомендуется сочетать лекарство с антикоагулянтами и адреностимуляторами из-за уменьшения прессорного действия.

При инфузионном введении концентрата нежелательно использовать антидепрессанты, сосудорасширяющие средства, антагонисты кальция и ингибиторы МАО, т.к. это может привести к потенцированию вазодилатирующего действия. Метионин и салицилаты могут усиливать антиангинальную активность тринитрата глицерина, а также увеличивать проницаемость коллатеральных коронарных сосудов.

Передозировка Нитроглицерином чревата развитием побочных эффектов и опасных для жизни осложнений:

  • ортостатическая дисрегуляция;
  • одышка;
  • гипергидроз;
  • артериальная гипотензия;
  • цианоз слизистых оболочек;
  • головокружение;
  • ощущение жара;
  • метгемоглобинемия;
  • частое сердцебиение;
  • рвотные позывы.

Чтобы нормализовать АД, нужно уложить пациента на пол и поднять ноги вверх. Таким образом можно улучшить кровоснабжение мозга и предотвратить гипоксию тканей. В тяжелых случаях назначают симпатомиметические средства и плазмозаменители.

Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

При соблюдении дозировочного режима побочные реакции возникают крайне редко. В единичных случаях у больных диагностируют:

  • ортостатический коллапс;
  • обострение глаукомы;
  • цианоз губ и конечностей;
  • дезориентацию;
  • абдоминальные боли;
  • диспепсию;
  • крапивную лихорадку;
  • артериальную гипотензию;
  • психотические реакции;
  • рефлекторную тахикардию.

При критическом снижении АД могут обостряться симптомы ишемической болезни сердца и стенокардии. Также не исключено снижение остроты зрения и метгемоглобинемия.

Сосудорасширяющий медпрепарат антиангинального действия не назначается при:

  • кровоизлияниях в мозг;
  • открытоугольной глаукоме;
  • неконтролируемой гипотензии;
  • инфаркте правого желудочка;
  • внутричерепной гипертензии;
  • геморрагическом инсульте;
  • выраженном артериальном стенозе.

С осторожностью назначают медпрепарат лицам с тяжелой формой анемии, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозом и тахикардией. Нежелательно использовать Нитроглицерин без рекомендации кардиолога при брадикардии и конструктивном перикардите.

Заменить Нитроглицерин можно медикаментами с подобными фармакологическими свойствами, а также средствами на основе тринитрата глицерина:

  • Тринитрол;
  • Миоглицерин;
  • Ангибид;
  • Тринитрин;
  • Ангорин;
  • Нитроминт;
  • Ангисед.

Инструкция и показания к применению Нитроглицерина: от чего помагает и какая смертельная доза

Вазодилатирующее лекарство отпускается без предписания кардиолога. Хранить таблетки, концентрат и капсулы следует в проветриваемом и темном месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 24 месяца с момента выпуска.

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 17 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Нитроглицерин таблетки : инструкция по применению

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

  • Меры предосторожности и особенности применения
  • Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!
  • На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.
  • К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.
  • Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
  • В период лечения не допускается употребление алкоголя.
  • С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Читайте также:  Антиаритмические препараты при экстрасистолии: когда и какие назначают

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

  1. Применение у детей
  2. Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.
  3. Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Нитроглицерин таблетки – Здоровье – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Нитроглицерин

Торговое наименование препарата

Нитроглицерин

Международное непатентованное наименование

Нитроглицерин

Лекарственная форма

таблетки подъязычные

Состав

  • 1 таблетка содержит:
  • активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин – 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 2,0 мг, крахмал картофельный – 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский – 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг, магния стеарат – 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон – 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) – достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство – нитрат

Код АТХ

C01DA02

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок бронхов желудочно-кишечного тракта желчевыводящих путей мочеточников.

Уменьшает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 15 мин антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект “первичного прохождения” через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100% время достижения максимальной концентрации в крови – 5 мин.

Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови – 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат) конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов.

Общий клиренс составляет 25-30 л/мин период полувыведения – 4-5 мин.

Показания:

Купирование приступов стенокардии кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компо­нентам препарата другим нитратам; арте­риальная гипотензия с низким систоличе­ским артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.

) (может усугубить состояние вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии) гипертрофиче­ская обструктивная кардиомиопатия (воз­можно учащение приступов стенокардии) тяжелый аортальный/субаортальный сте­ноз или митральный стеноз констриктивный перикардит тампонада сердца; тяже­лая гиповолемия травмы головы состоя­ния с повышенным внутричерепным дав­лением (например кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричереп­ного давления при приеме высоких доз нитроглицерина) шок коллапс; одновре­менный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил варденафил уденафил тадалафил); тяжелая анемия фенилкетонурия (препарат содержит ас­партам) непереносимость лактозы недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричереп­ная гипертензия; острый инфаркт миокар­да с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии которые могут усилить ишемию) хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазно­го давления); тиреотоксикоз; тяжелая по­чечная недостаточность; печеночная недо­статочность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания.

У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы поэтому если боль быстро проходит остаток таблетки полно­стью не рассосавшейся рекомендуется выплюнуть.

Обычно эффект проявляется через 05-2 мин в некоторых случаях – 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

  1. Максимальная суточная доза – 3 мг (6 таблеток) но в некоторых случаях в зависимости от клинической ситуации может быть выше.
  2. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).
  3. Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.
  4. При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу ощущение сердцебиения тахикардия снижение артериального давления; редко – ортостатический коллапс цианоз.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: “нитратная” головная боль головокружение ощущение распирания головы слабость; редко (особенно при передозировке) – тревожность психотические реакции заторможенность дезориентация.
  • Со стороны органов зрения: нечеткость зрения обострение закрытоугольной глаукомы.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота рвота боль в животе.
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь зуд.
  • Прочие: гипотермия гиперемия кожи ощущение жара; редко – метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией рефлекторная тахикардия головная боль; может развиться астения головокружение повышенная сонливость чувство жара тошнота рвота; при применении высоких доз – коллапс цианоз метгемоглобинемия диспноэ и тахипноэ.

  1. Лечение: перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу) промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях – применение плазмозаменителей внутривенное введение агонистов α-адренорецепторов (фенилэфрин).
  2. Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.
  3. Для ликвидации метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или в форме натриевой соли внутривенно 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл) оксигенотерапию; гемодиализ переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови.

Взаимодействие:

  • Одновременное при­менение с вазодилататорами гипотензив­ными лекарственными средствами инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента бета-адреноблокаторами бло­каторами “медленных” кальциевых кана­лов прокаинамидом трициклическими антидепрессантами ингибиторами моноаминоксидазы диуретиками этанолом усиливает гипотензивный эффект нит­роглицерина.
  • Синтетический аналог есте­ственного кофермента синтазы оксида азота сапроптерин при одновременном применении с нитроглицерином повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.
  • При одновременном приеме с силденафи­лом а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (варденафил уденафил тадалафил) может возникнуть резкое снижение артериального давления.
  • При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами “медленных” кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина по­вышается.
  • При одновременном примене­нии с симпатомиметиками возможно сни­жение антиангинального эффекта нит­роглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков что повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.
  • На фоне одновременного приема с хинидином прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.
  • Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
  • Одновременное применение нитроглице­рина и гепарина снижает эффективность последнего что может потребовать увели­чения дозы гепарина (после отмены пре­парата может потребоваться снижение дозы гепарина).
  • Одновременное применение с ацетилсали­циловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглице­рина и AUC (площадь под фармакокине­тической кривой “концентрация-время”).
  • При одновременном применении нит­роглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спаз­ма коронарных артерий со средствами обладающими антихолинергической ак­тивностью (трициклические антидепрес­санты дизопирамид) развивается гипоса­ливация сухость во рту.
  • Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина ги­стамина норэпинефрина.
Читайте также:  Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): формы, признаки, методы лечения

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы затем побочные эффекты ослабевают.

  1. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.
  2. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя при употреблении алкоголя выполнении физических упражнений и при жаркой погоде а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).
  3. В период лечения не допускается употребление алкоголя.
  4. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня сауна горячий душ) избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содер­жанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0005 ХЕ (хлебных единиц) максимальная суточная доза – 003 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки подъязычные 05 мг.

Упаковка:

  • По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  • По 40 таблеток в банки из стекломассы или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств или в банки полимерные.
  • Одну контурную ячейковую упаковку или одну банку или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”

Нитроглицерин : инструкция по применению

Фармакологические

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов.

 Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца.

 Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса.

 Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии.

 Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи – соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику.

 Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов.

 Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата – эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда.

 Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности.

 При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей.

 При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы.

 Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме – 2,3 мкг / л, в восьмой минуты – снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации.

 Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов.

 С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови.

 Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона.

 Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд – 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% – в течение 4-15 минут.

Нитроглицерин

1 таблетка содержит активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин – 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат – 4,5 мг).

Вазодилатирующее средство, нитрат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток.

При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность ~ 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет). Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).

Читайте также:  Почечная гипертензия: механизм развития, диагностика, как снизить в домашних условиях

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Применение внутривенного нитроглицерина в неотложной кардиологии | #05/03 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи

К достоинствам нитроглицерина относится и многообразие лекарственных форм, позволяющее осуществлять их рациональный выбор при различных заболеваниях и для разных категорий больных. Важное место в лечении неотложных состояний в кардиологии принадлежит лекарственной форме для внутривенных инфузий.

Инфузионный препарат нитроглицерина, стабилизированный этиловым спиртом и пропиленгликолем, появился на международном фармацевтическом рынке в начале 80-х гг. Основными показаниями к его применению являются:

  • нестабильная стенокардия, рефрактерная к лечению стандартными антиангинальными средствами;
  • инфаркт миокарда;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • управляемая гипотония во время хирургических вмешательств;
  • контролирование АД при периоперационной гипертензии, возникающей во время интубации, анестезии, при разрезе кожи, при проведении экстракорпорального кровообращения и сразу же после хирургического вмешательства.

Эффективность внутривенного нитроглицерина при нестабильной стенокардии изучалась в ходе небольших исследований [1-3]. Их результаты показывают, что под влиянием препарата у подавляющего большинства пациентов наблюдается снижение частоты эпизодов возникновения болей в покое и их интенсивности.

В одном из исследований у 63% больных, получавших инфузии нитроглицерина, зарегистрировано полное исчезновение болей [1].

Применение внутривенного нитроглицерина рекомендовано у пациентов без противопоказаний (например, гипотензия или прием силденафила менее чем за 24 ч до начала терапии), у которых оказались неэффективны три сублингвальные таблетки препарата по 0,4 мг [4].

Показано, что эффективность нитроглицерина при нестабильной стенокардии увеличивается при одновременном применении N-ацетилцистеина, однако при этом повышается и частота побочных эффектов [5].

При нестабильной стенокардии, обусловленной рестенозом коронарных артерий, у пациентов, перенесших ангиопластику, внутривенный нитроглицерин превосходил по эффективности внутривенный гепарин [6].

В данном исследовании 200 пациентов, госпитализированных по поводу нестабильной стенокардии в течение шести месяцев после ангиопластики (без стентирования), были рандомизированы на четыре группы. Первая группа получала внутривенный гепарин, вторая — внутривенный нитроглицерин, третья — оба препарата, четвертая — плацебо.

Первичная конечная точка — рецидив стенокардии — наблюдалась у 75% пациентов, получавших плацебо или гепарин, и у 42% пациентов из обеих групп, принимавших нитроглицерин.

Существуют убедительные экспериментальные и клинические доказательства того, что внутривенные инфузии нитроглицерина приводят к уменьшению зоны инфаркта миокарда и улучшают региональную функцию сердечной мышцы [7, 8].

Предполагают, что нитроглицерин может предотвращать ремоделирование левого желудочка, наблюдающееся после обширных трансмуральных инфарктов [7]. Более того, многочисленные исследования, проведенные в «дотромболитическую эру» (см.

таблицу 1), выявили достоверное снижение под влиянием внутривенного нитроглицерина частоты осложнений инфаркта миокарда и летальности как в течение первых 14 суток, так и в последующие 3—12 месяцев [7—9].

По данным метаанализа, проведенного на основании наблюдений за 2042 пациентами, смертность у больных, получавших внутривенные инфузии нитратов в острой стадии инфаркта миокарда, уменьшилась на 35% (95% ДИ, 28 — 49%; P

Инструкция по применению Нитроглицерин Озон таблетки 0,5 мг 40 шт

Описание

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Форма выпуска

Таблетка

Состав

нитроглицерин

Фармакологический эффект

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту первого прохождения через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы.

Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию, возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%.

T1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии, как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд. Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Прочие: метгемогл При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринтрата под язык.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиГлицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector