Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формам

  • Инсулиновый шприц на 1 мл. или шприц на 2 мл или 5 мл.
  • 1мл=5000ед.
  • Флакон содержит 25000 ед.
  • Для того чтобы сделать 2500 ед. необходимо набрать 0,5 мл в шприц.
  • Спиртовые тампоны или ватные шарики.
  • Гепарин-натрия (концентрация, которую мы рекомендуем, флаконы по 5 мл, 5000 ед. в мл).
  • Вымойте руки.
  • Соберите все материалы, необходимые для инъекции, и разложите их в чистом месте.
  • Протрите спиртом верх пузырька с гепарином.
  • Снимите колпачок с иглы, и оттяните поршень шприца до деления, соответствующего количеству гепарина, которое вы будете вводить. Шприц теперь заполнен только воздухом.
  • Вставьте иглу шприца в центр резиновой крышечки пузырька с гепарином.
  • Нажмите на поршень шприца, и введите воздух в пузырек с гепарином. Это должно помочь отсасыванию гепарина.
  • Одновременно держа и пузырек с гепарином, и шприц, поворачивают их так, чтобы шприц был ниже пузырька с гепарином. Убедитесь, что не отделили шприц от пузырька.
  • Отсосите количество гепарина, необходимое для введения. Посмотрите, нет ли воздушных пузырьков. Если в шприце находятся воздушные пузырьки щелчками переместите их вверх и нажмите на поршень, чтобы выпустить их.
  • После того как вы удалили все воздушные пузырьки и набрали точное количество гепарина, необходимое для инъекции, выньте шприц из пузырька с гепарином.
  • Наденьте колпачок на иглу. Вы готовы к инъекции.
  • Промокните место инъекции спиртом. Не трите!
  • Снимите колпачок с иглы.
  • Осторожно возьмите кожу в складку.
  • Возьмите шприц по типу дротика, и введите иглу непосредственно в кожу под углом 45-90 в подкожный жировой слой. Установите палец на поршень шприца. Не вынимайте иглу после введения и не оттягивайте поршень назад (это предотвращает повреждение мелких кровеносных сосудов, что может вести к кровотечению и образованию синяков).
  • Нажимайте на в поршень как можно медленнее. После введения всего гепарина, медленно выведите иглу под тем же самым углом, под которым она была введена, одновременно отпуская кожную складку. Примените легкое давление на место укола ватным шариком в течение нескольких минут. Не трите место укола. Протирание места укола увеличивает вероятность образования синяков и кровотечения. Используйте пластырь только в случае необходимости. Место может быть раздражено при удалении пластыря, таким образом повышая вероятность образования синяков.
  • Отделите иглу от шприца, и выбросите их отдельно.

Выберите место для утренней инъекции гепарина. Вечером используйте для инъекции противоположную сторону. Наиболее предпочтительными областями для инъекций являются верх и низ живота. Если использованы все места на передней брюшной стенке, переходите на верх бедер, ягодицы, затем – на область спины.

Это уменьшит вероятность образования больших синяков и других возможных осложнений. Не забывайте отмечать на схеме каждую вашу инъекцию. При появлении любых проблем свяжитесь с лечащим врачом.

Если вам нужно сделать укол гепарина в другую область, вы можете использовать ваши бедра или ягодицы, но только в том случае, если не имеется никакого другого места на передней брюшной стенке.

Меняйте места введений. Никогда не вводите в том же самом месте, куда вы сделали предыдущую инъекцию или в область синяка.

Некоторое образование синяков в месте инъекции нормально (меньше чем размера двадцатикопеечной монеты). Если происходит повышенное образование синяков, Вы можете прикладывать лед перед очисткой спиртом места для введения и/или после того, как Вы сделали себе инъекцию.

Перед любой медицинской или хирургической процедурой сообщайте вашим врачам, что Вы принимаете гепарин.

Носите в вашем бумажнике справку, удостоверяющущую, что Вы находитесь на гепаринотерапии. Свяжитесь с вашим врачом, если появится любой из следующих признаков:

  • Носовое кровотечение.
  • Кровь в моче или стуле.
  • Чрезмерное кровотечение, продолжающееся больше чем 15 минут и не устраняемое прямым давлением.
  • Необычное образование синяков не в месте введения.

Инструкция по применению Гепарина, показания к уколам и другим лекарственным формам

Гепарин инъекции : инструкция по применению

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) и ГИТ с тромбозом

У пациентов, получающих терапию гепарином более 5 дней, необходимо проводить оценку количества тромбоцитов. При развитии тромбоцитопении, лечение следует немедленно прекратить.

ГИТ и ГИТ с тромбозом могут развиться в течение нескольких недель после прекращения лечения гепарином. Пациенты с тромбоцитопенией или тромбозом после отмены гепарина должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления ГИТ и ГИТ с тромбозом.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почек может быть необходимо снижение дозы гепарина. Риск кровотечения повышен у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста (особенно женщин).

Гиперчувствительность

Так как гепарин представляет собой высокомолекулярную структуру, он обладает способностью, в отдельных случаях, вызывать реакцию гиперчувствительности. Больным, склонным к подобного рода реакциям, перед введением первой дозы препарата следует ввести небольшое количество гепарина (1000 ME).

Пациентам с известной гиперчувствительностью к низкомолекулярным гепаринам нефракционированный гепарин следует назначать с осторожностью.

Гемокоагуляция

У большинства пациентов рекомендуемый низкодозный режим применения препарата не сопровождается изменениями в системе гемокоагуляции. Однако, учитывая индивидуальный характер реакции на гепарин, крайне важным является мониторинг эффекта терапии в отношении времени свертывания крови у пациентов перед проведением обширных операций.

Спинальная и эпидуральная анестезия, люмбальная

В связи с риском образования спинальной или эпидуральной гематомы, которая может приводить к длительному или необратимому параличу, рекомендуется соблюдать осторожность при применении спинальной или эпидуральной анестезии, а также при выполнении спинальной пункции у пациентов, получающих гепарин в профилактических дозах.

Риск образования гематомы увеличивается при использовании перидурального или спинального катетера, при одновременном применении препаратов, влияющих на гемостаз (таких как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов и антикоагулянты), а также при травматической или повторной пункции.

При определении интервала между последним введением профилактической дозы гепарина и установкой, либо удалением перидурального или спинального катетера, следует принимать во внимание характеристики изделия и состояние пациента. Следующую дозу следует вводить не ранее чем через 4 часа и только после завершения процедуры.

При необходимости введения антикоагулянта на фоне спинальной или эпидуральной анестезии следует тщательно отслеживать появление симптомов неврологического дефицита, таких как боль в спине, сенсорный и моторный дефицит, дисфункция мочевого пузыря или кишечника. Следует проинформировать пациентов о необходимости немедленно обратиться к врачу или медсестре при появлении любого из этих симптомов.

Гиперкалиемия

Гепарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками, что приводит к гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и хронической почечной недостаточностью, уже существующим метаболическим ацидозом, высоким уровнем калия в плазме или на фоне приема калийсберегающих диуретиков. Риск развития гиперкалиемии возрастает при длительной терапии, но этот процесс, как правило, обратим. Следует определить уровень калия в плазме пациентов из групп риска перед началом терапии гепарином, а также у всех пациентов, получавших лечение гепарином более 7 дней.

  • Гепаринорезистентность
  • Могут наблюдаться значимые индивидуальные различия антикоагулянтного эффекта препарата.
  • Гепаринорезистентность выражается неадекватным ответом на стандартную дозу гепарина для достижения терапевтического эффекта и наблюдается приблизительно у 5-30 % пациентов.
  • Факторы, предрасполагающие к развитию гепаринорезистентности:
  • –     снижение уровня антитромбина III в плазме ниже 60 % от нормы. Снижение уровня антитромбина III в плазме может быть наследственным или, чаще, приобретенным (после предоперационной терапии гепарином при хирургических вмешательствах, хронических заболеваниях печени, нефротическом синдроме, при проведении экстракорпорального кровообращения, слабовыраженном диссеминированном внутрисосудистом свертывании или обусловленным действием других препаратов, например, при одновременном применении с нитроглицерином, эстрогеном или апротинином);
  • –     антитромбин III-независимая гепаринорезистентность (у пациентов с нормальным и повышенным уровнем антитромбина III);
  • –     тромбоэмболические осложнения;
  • –     повышенный клиренс гепарина;
  • –     повышенный уровень гепарин-связывающего белка, фактора VIII, фактора Виллебранда, фибриногена, тромбоцитарного фактора 4 (антигепаринового фактора) или гликопротеинов, богатых гистидином;
  • –     активная инфекция (сепсис или эндокардит);
  • –     предоперационная подготовка перед баллонной контрпульсацией.
  • –     тромбоцитопения;
  • –     тромбоцитоз;
  • –     пожилой возраст;
  • –     снижение концентрации альбумина в плазме ≤35 г/л;
  • –     относительная гиповолемия.
  • Гепаринорезистентность также часто встречается у пациентов с острыми заболеваниями, со злокачественными опухолями, а также во время беременности или в послеродовой период.

Препараты, влияющие на тромбоцитарную функцию или систему свертывания крови, как правило, одновременно с гепарином не применяют (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Вспомогательные вещества

Присутствие в составе лекарственного препарата Гепарин 9 мг/мл спирта бензилового в качестве стабилизатора, обладающего бактерицидным действием, может вызвать у детей до 3 лет анафилактоидные и токсические реакции, проявляющиеся метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией. Поэтому применение лекарственного препарата Гепарин у недоношенных новорожденных и младенцев первого месяца жизни противопоказано. У детей младше 3 лет рекомендуется применять данный препарат не более одной недели.

Читайте также:  Браслет и манжета артериального давления: стоит ли брать

В организме беременных или кормящих женщин может происходить накопление большого количества спирта бензилового, что приводит к метаболическому ацидозу. Данный нежелательный эффект терапии также может наблюдаться у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Гепарин уколы : инструкция по применению

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке.

При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах.

Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия.

Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.

Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Гепарин : инструкция по применению

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения – не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода – не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни – не реже 1 раза в сутки.

Запрещено вводить гепарин внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Раствор не должен содержать взвешенных частиц или осадка. Лекарственное средство считается пригодным для использования при наличии этикетки и сохранении герметичности упаковки.

Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор NaCl.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов. Гепарин применяется только в условиях стационара.

  • Введение внутривенных растворов может привести к снижению сывороточных концентраций электролитов, гипергидратации и отеку легких.
  • У лиц с сахарным диабетом введение гепарина может привести к развитию гиперкалиемии.
  • Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия.
  • Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

C осторожностью следует применять лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч.

бронхиальная астма), артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при внутриматочной контрацепции, активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пожилых (старше 60 лет, особенно у женщин).

Кровотечения

Не используйте гепарин при наличии сильного кровотечения, за исключением случаев, когда польза от терапии превышает потенциальный риск. Возможно развитие кровотечения из любого органа у пациентов, получающих гапарин.

Кровоизлияния в надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), кровоизлияние в яичники – желтое тело, ретроперитонеальное пространство возникали во время терапии гепарином.

Наиболее высокая частота развития кровотечений была зарегистрирована у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин.

  1. Необъяснимое падение гематокрита, падение артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен рассматриваться для исключения кровотечения.
  2. Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью при состояниях, связанных с риском развития кровотечения:
  3. – сердечно-сосудистые – подострый бактериальный эндокардит, тяжелая артериальная гипертензия;
  4. – хирургические – во время и сразу после спинномозговой пункции или спинальной анестезии, хирургические вмешательства на головном мозге, спинном мозге или глазах;
  5. – гематологические – гемофилия, тромбоцитопения, пурпура;
  6. – желудочно-кишечный тракт – язвенные поражения, дренажная трубка, стоящая в желудке или тонкой кишке;

– пациенты с наследственным дефицитом антитромбина III, одновременно получающие терапию недостаточности антитромбина III. С целью снижения риска кровотечения следует уменьшить дозу гепарина.

– другие – менструация, заболевания печени с нарушением гемостаза, тяжелая почечная недостаточность.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ)

На фоне применения гепарина возможно развитие ГИТ. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения – редкое, тяжелейшее осложнение терапии гепарином, ведущее к развитию артериальных или венозных тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии,  инсульта, инфаркта миокарда, некроза кожи, гангрены конечностей, требующей ампутации, и возможно смерти.

Следует предположить возникновение гепарин-индуцированной тромбоцитопении, если количество тромбоцитов не превышает 100000/мм3 и/или если наблюдается снижение количества тромбоцитов на 30-50% по сравнению с предыдущим анализом крови. ГИТ может развиться в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином.

Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения и на протяжении всего курса лечения. Мониторинг количества тромбоцитов необходим независимо от показаний, по которым назначается препарат, и его дозирования.

  • Если количество тромбоцитов ниже 100000/мм3, а также в случае развития тромбоза, следует прекратить терапию гепарином, оценить вероятность развития ГИТ и, при необходимости, назначить альтернативный антикоагулянт.
  • Гепаринорезистентность
  • Резистентность к гепарину может наблюдаться при лихорадке, тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, раке, в послеоперационном периоде, у пациентов с дефицитом антитромбина III.
  • Гиперчувствительность к гепарину

Пациентам с известной гиперчувствительностью к гепарину препарат следует вводить только в угрожающих жизни состояниях. Необходимо использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Бензиловый спирт

В состав лекарственного средства входит бензиловый спирт, применение которого связано с развитием нежелательных реакций у педиатрических пациентов. Минимальная концентрация бензилового спирта в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна.

  1. Канцерогенез, мутагенез
  2. Клинические исследования не проводились.
  3. Лабораторные тесты
  4. Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции.
  5. В течение всего курса терапии гепарином рекомендуется проводить тесты на скрытую кровь в стуле, определять количество тромбоцитов, гематокрит.
  6. Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста (старше 60 лет), особенно у женщин, существует повышенный риск развития кровотечений. Дозы для данной категории пациентов должны быть снижены.

  • Применение у детей
  • Адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения гепарина у детей не проводились.
  • Применение в период беременности и грудного вскармливания

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению гепарина у беременных женщин. В опубликованных исследованиях применения гепарина в период беременности не было выявлено повышенного риска развития неблагоприятного воздействия препарата на плод.

 Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно.

Нет известных неблагоприятных исходов, связанных с воздействием на плод бензилового спирта, входящего в состав препарата, тем не менее, он может вызвать серьезные побочные эффекты и смерть при внутривенном введении новорожденным и младенцам.

Читайте также:  Питание при мерцательной аритмии сердца: полезные продукты и диета

В исследовании, проведенном на крысах и мышах, тератогенных эффектов выявлено не было. Гепарин не проникает в материнское молоко. Бензиловый спирт, входящий в состав лекарственного средства, может проникнуть с грудным молоком в организм ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых при применении гепарина возникает головокружение и головные боли, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гепарин р-р

1 мл препарата содержит: активное вещество- гепарин натрия – 5000 ME.

Антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения

Механизм действия гепарина натрия основан, прежде всего, на его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови – IIа (тромбина), IXa, Ха, ХIа и ХIIа. Гепарин натрия связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле.

В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, ХIа и ХIIа и блокируется их ферментативная активность.

Связывание гепарина натрия с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный глюкозамин).

Наибольшее значение имеет способность гепарина натрия в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIа (тромбин) и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1,1.

Гепарин натрия снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует, таким образом, развитию стаза. Гепарин натрия способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.

Гепарин натрия замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеинлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза. Гепарин натрия связывает некоторые компоненты системы комплемента, снижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин (т.е.

обладает противоаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST) гепарин натрия в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижает риск развития инфаркта миокарда и смертность.

При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ гепарин натрия эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в комбинации с ингибиторами гликопротеиновых Ilb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации). В высоких дозах гепарин натрия эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. После внутривенного введения действие препарата наступает практически сразу, не позднее 10-15 минут и длится недолго – 3-6 ч. После подкожного введения действие препарата начинается медленно – через 40-60 мин, но длится 8 ч. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антикоагулянтный эффект гепарина натрия.

Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии; – профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий; -профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца); – Лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома); – Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ); – инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий; -профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе; – профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе; – обработка периферических венозных катетеров.

Повышенная чувствительность к гепарину и другим компонентам препарата; гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время; кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия превышает потенциальный риск); гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови; новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта).

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения: – при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9 % растворе натрия хлорида; – при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч; – при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки.

На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополни- тельных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифро- вой кодировки.

Или по 5 мл во флаконы бесцветного нейтрального стекла марки НС-1, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками. На ампулы или флаконы наклеивают самоклеющуюся этикетку или этикетку из бумаги этикеточной.

1 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 1 или 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

10, 20, 30 или 50 контурных ячейковых упаковок или картонных треев с соответствующим количеством инструкций по применению, и с соответствующим количеством скарификаторов ампульных или ножей ампульных, или без скарификаторов ампульных и ножей ампульных помещают в ящики из картона гофрированного с перегородками или решетками (для стационаров).

1 или 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или 1 или 5 флаконов помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки флаконов. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). 10, 20, 30 или 50 контурных ячейковых упаковок или картонных треев с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в ящики из картона гофрированного с перегородками или решетками (для стационаров).

ГЕПАРИН-НОВОФАРМ инструкция

  • ИНСТРУКЦИЯ
  • для медицинского применения препарата
  • ГЕПАРИН-НОВОФАРМ
  • (HEPARINNOVOFARM)
  • Состав:
  • действующее вещество: heparin sodium;
  • 1 мл раствора  содержит гепарина натрия с активностью 150 МЕ/мг   5000 МЕ;
  • вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Группа гепарина.

Код АТС В01А В01.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение тромбоза, эмболии, флебита и повышенной сворачиваемости крови (диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия), в первую очередь в случае, когда необходимо немедленное противосворачиваемое лечение и если антикоагулянтное лечение больного необходимо проводить при повышенном риске кровотечения (например, по причине тромбоза глубоких вен у больного с не кровоточащей язвой двенадцатиперстной кишки).

Читайте также:  Что лучше: Валидол или Корвалол и в чем разница

Ранняя терапия инфаркта миокарда, катетеризация полостей сердца, гепаринизация крови, при почечном диализе и других манипуляциях с применением экстракорпорального кровообращения, подготовка образцов не сворачиваемой крови для лабораторных исследований.

Противопоказания.

Гемофилия и другие геморрагические заболевания, тромбоцитопения, пептическая язва, церебральные кровотечения, тяжелая артериальная гипертензия, цирроз печени, сопровождаемый варикозным расширением вен пищевода, почечная недостаточность, бактериальный эндокардит, менструация, угрожающий аборт, недавно проведенные хирургические вмешательства (особенно на глазах, мозге, простате, печени и желчных путях), состояние шока, повышенная чувствительность к гепарину.

Способ применения и дозы. Гепарин-Новофарм вводят внутривенно и подкожно. Внутримышечное введение не рекомендовано из-за возможности возникновения гематом.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, учитывая время сворачиваемости крови, в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей.

Для профилактики тромбоэмболии при проведении хирургических вмешательств за 2 часа до операции вводят 5 000 – 10 000 МЕ Гепарина-Новофарм. После операции Гепарин-Новофарм в той же дозе вводят каждые 6 – 8 часов до перевода больного на активный режим.

Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов при длительной иммобилизации, заболеваниях, с повышенным риском развития тромбоза вводят по 5 000 МЕ (1 мл) 2 раза в сутки.

При венозных и артериальных тромбозах взрослым сначала назначают внутривенно струйно 5 000-10 000 МЕ, затем через перфузор 25 000-40 000 МЕ в сутки, детям сначала 50 МЕ/кг в вену струйно, затем через перфузор 20 МЕ/кг на 1 час.

При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермиттирующее внутривенное или подкожное введение При ДВС-синдроме препарат вводят в суточной дозе 2 500-4 000 МЕ в зависимости от показателей лабораторных исследований крови.

При остром инфаркте миокарда Гепарин-Новофарм вводят внутривенно 12 000 – 12 500 МЕ  2 раза в сутки или подкожно по 7 500 МЕ 2-3 раза в сутки и продолжают введение в течение  5 – 6 дней. За 1 – 2 дня до отмены  Гепарина-Новофарм суточную дозу постепенно снижают (на 5000 – 2500 МЕ при каждой инъекции без увеличения интервала между введениями).

При внутривенных инфузиях Гепарин-Новофарм разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Суточная доза для взрослых не должна превышать 80000 МЕ. Применение Гепарина-Новофарм в максимальной суточной дозе более 10 дней возможно только в исключительных случаях.

Дозу подбирают таким образом, чтобы время сворачиваемости крови в период лечения составляло 20 мин.

Побочные реакции. Аллергические реакции: наиболее часто отмечаются лихорадка и крапивница. Могут наблюдаться также ринит, астма, aнaфилактоидные реакции и шок; описаны случаи появления зуда и ощущения тепла в подошвах.

Tpoмбoцитопeния как осложнение терапии гепарином встречается у 6 % больных. Она может возникнуть как прямое следствие агрегации тромбоцитов под действием гепарина или в результате иммунной реакции, когда антитело поражает тромбоциты и эндотелий.

Pеакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии, а реакции второго типа имеют тяжелый характер и часто могут быть фатальными.

Вследствие тромбоцитопении могут появляться некрозы кожи и тромбозы в артериях (“белый тромб”), сопровождающиеся рецидивом венозных тромбоэмболий, развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта и даже смерти.

При появлении тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000) необходимо прекратить применение гепарина.

Как побочные явления описаны случаи остеопороза (после длительного применения гепарина), преходящей аллопеции, увеличения уровня трaнсaминаз (АЛТ и АСТ).

Как местные побочные эффекты возможны раздражение, боль, эритема, гематомы и язвы, в месте применения.

Kpовотечения относятся к осложнениям, вызванных терапией гепарином. Они могут быть минимальными при условиях регулярного лабораторного контроля и точного дозирования, и если не применяются лекарства, нарушающие гемостаз (ацетилсалициловая кислота, дипиpидамoл и др.).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, но геморрагии могут возникать и в надпочечниках, желтом теле, ретроперитонеальном пространстве.

Передозировка. При передозировке возможно возникновения кровотечений. При незначительных кровотечениях достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его введение.

При значительных кровотечениях срочно отменяют введение Гепарина-Новофарм и назначают антидот – 1% раствор протамина сульфата (вводят медленно внутривенно) из расчета, что 1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ Гепарина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При необходимости лечения Гепарином-Новофарм в период беременности нужно проводить пристальный медицинский надзор за пациенткой.

Гепарин-Новофарм не вызывает врожденные аномалии, но в тех, кто принимает его во время беременности, повышается степень риска преждевременных родов и гибели плода.

Поэтому применение Гепарина-Новофарм во время беременности и родов возможно только по жизненно важными показаниям. Женщинам, которые во время беременности получали Гепарин-Новофарм, противопоказана эпидуральная анестезия во время родов.

Особенности применения. Гепарин-Новофарм не предназначен для внутримышечного введения.

С большой осторожностью Гепарин-Новофарм назначают пациентам с заболеваниями, во время которых повышен риск возникновения кровотечений (например, при артериальной гипертензии), а также при язвенных поражениях и постоянном дренаже желудка или тонкого кишечника. С осторожностью применяют во время менструаций.

Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода применения Гепарина, в особенности между 6-м и 14-м днем от начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение пациентов с резким снижением количества тромбоцитов.

  1. При переходе с терапии Гепарином-Новофарм на прием непрямых антикоагулянтов Гепарин-Новофарм отменяют только тогда, когда непрямые антикоагулянты обеспечивают увеличение протромбинового времени до  терапевтических пределов в течение не менее 2 дней подряд.
  2. С целью предотвращения значительной гипокоагуляции нужно уменьшить дозу Гепарина-Новофарм, не увеличивая интервалы между инъекциями.
  3. У пациентов старше 60 лет Гепарин-Новофарм может вызывать геморрагии (в особенности у женщин).
  4. Пациенты, чувствительные к  белкам животного происхождения, могут быть чувствительны  и к Гепарину-Новофарм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие Гепарина-Новофарм. Антигистаминные препараты и препараты группы дигиталиса, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин уменьшают антикоагулянтное действие препарата.

Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстран, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, пеницилини в высокой дозе, фибринолитики и др.) при одновременной терапии с Гепарином-Новофарм могут вызывать кровоизлияние, потому должны применяться очень осторожно.

Опасность также повышается при одновременном использовании Гепарина-Новофарм с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими  препаратами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гепарин является гликозаминогликaном (мукополисахаридом), состоящим из сульфатирующих остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты.

Гепарин – антикоагулянт прямого действия. В растворе гепарин имеет отрицательный заряд, способствующий  его взаимодействию с белками, которые принимают участие в процессе сворачиваемости крови. Гепарин связывается с антитромбином ІІІ (кофактор гепарина) и ингибирует процесс сворачиваемости крови путем инактивации факторов V, VII, IХ, X.

При этом нейтрализуется ряд факторов, которые активируют сворачиваемость крови (калликреин, ІХа, Ха, ХІа, ХІІа), нарушается переход протромбина в тромбин. Когда процесс тромбообразования уже начался, большие количества гепарина могут тормозить последующую коагуляцию путем инактивации тромбина и торможения преобразования фибриногена в фибрин.

Гепарин также предупреждает образование стабильных фибриновых сгустков путем торможения активации фибринстабилизирующего фактора.

При парентеральном введении гепарин замедляет сворачиваемость крови, активирует процесс фибринолиза, подавляет активность некоторых энзимов (гиалуронидазы, фосфатазы, трипсина), замедляя действие простациклина на агрегацию тромбоцитов, вызванное действием аденозиндифосфата.

Фармакокинетика. После внутривенного вливания максимальный уровень в плазме крови достигается через несколько минут, после медленной внутривенной инфузии – не позже чем через 2 – 3 мин, после подкожного – через 40 – 60 мин.

Объем распределения гепарина соответствует объему плазмы крови и в значительной степени повышается при увеличении дозы препарата. Белки плазмы крови при концентрации гепарина 2 МЕ/мл крови связывают до 95% препарата, при высших концентрациях – меньше. Гепарин частично метаболизируется в печени.

Около 20% оказывается в моче в форме неизмененного гепарина и урогепарину (имеет активность 50% активного вещества). Период биологического полураспада составляет 1,32 – 1,72 час. Период полувыведения из плазмы крови составляет 30 – 60 мин. При печеночной недостаточности гепарин кумулирует.

 Гепарин не поступает в грудное молоко, плохо проникает через плаценту.

  • Фармацевтические характеристики:
  • основные физико-химические свойства:
  • Прозрачная бесцветная или светло-желтая или светло-зеленая жидкость.
  • Несовместимость.
  • Не допускается смешивание Гепарина-Новофарм в одном шприце (флаконе) с другими лекарственными средствами.
  • Срок пригодности.
  • 2 года.
  • Условия хранения.
  • В недоступном для детей защищенном от света месте при температуре не выше  25 0С.
  • Упаковка.
  • По 2 мл, 4 мл  и 5 мл, в бутылках; по 5 бутылок в картонной коробке.
  • Категория отпуска.
  • По рецепту.
  • Производитель.
  • ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение. Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград–Волынский, ул. Житомирская, 38.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector